Антигистаминные средства 2 поколения

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Антигистаминные средства

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. Статьи на эту же тему. Ассортимент Обмен опытом Педиатрия 0. Актуальная проблема 0. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal.

О статье. Рубрика: Аллергология Клиническая фармакология Фармакотерапия. Автор: Карева Е. Пирогова Минздрава России, Москва, Россия. Для цитирования: Карева Е. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога. Для цитирования. Карева Е. No Антигистаминные препараты АГП являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека.

Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.

Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции.

От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии 5 и более назначенных препаратов одновременно. Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат — выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.

Основное депо гистамина в организме — тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника. Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы.

Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1. Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа ринорея , сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека заложенность носа.

Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе [1—3]. При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний.

Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо , либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов.

В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью.

Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов. Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания способность к управлению автомобилем, обучению и др. Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств.

Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [4, 5].

Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др.

Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином. У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем.

К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе. Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III — новейшего — поколения.

Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам.

АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием на протяжении 24 ч , как правило, не вызывают привыкания нет тахифилаксии. В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов старше 65 лет. Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата.

Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.

При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др. Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина — уже через 20 мин табл.

Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток.

Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле рис. Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов. Малый объем распределения обеспечивает: а высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину [8, 9]. Противоаллергический эффект отдельных АГП цетиризин включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.

Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность [12]. Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин табл.

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию — трепетание-мерцание нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4 терфенадин и астемизол запрещены к применению с и гг. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией.

Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, — макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность [5, 14]. Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления.

Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия [7, 15]. Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП.

Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин [16]. Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП [17].

Для цетиризина характерны время полувыведения 7—11 ч, длительность эффекта — 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении — до нед. Длительность эффекта цетиризина 24 ч объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.

Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата. Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ.

Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов [18]. Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.

Антигистаминные препараты: что известно о них сегодня

Препараты подгрупп исключены. Первые лекарственные средства, блокирующие Н 1 -гистаминовые рецепторы, были внедрены в клиническую практику в конце х годов. Они получили название антигистаминных, так как эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки , уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Аптеки работают по особому графику с 1 по 31 мая. График работы уточняйте в аптеках. Антигистаминные препараты — лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина — химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,. Антигистаминные препараты — лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина — химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы. Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Именно поэтому антигистаминные препараты АГП считаются основными средствами, воздействующими на все симптомы аллергии. АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые , не вызывают седативного эффекта. У АГП второго поколения парентеральных форм нет. К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Уведомляем Вас о том, что здесь содержится информация, предназначенная исключительно для специалистов здравоохранения. В случае если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, администрация не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с портала без предварительной консультации с врачом. Медицинский портал для врачей. Планируемые Прошедшие Фотоотчеты.

Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Лучшие антигистаминные препараты. Правда про антигистаминные препараты 3 и 4 поколения

Преимущества антигистаминных препаратов первого поколения

Антигистаминные препараты — это лекарственные средства, выполняющие блокаду класса рецепторов, связанных с G-белком. Заказать препараты антигистаминной группы вы можете на нашем сайте. Воспользовавшись поиском, вы сможете отсортировать препараты по действующему веществу, производителю, форме выпуска, а также найти аналоги по более низкой или более дорогой цене. Гистамин — это нейромедиатор [1].

Для начала выясним, что способствует развитию аллергической реакции. От чего у нас могут появится внезапный кожный зуд, отек слизистой дыхательных путей, боли в животе и прочие проявления острой аллергии?

.

Комментариев: 5

  1. nadezhda.goncharova.2012:

    Второй способ – в полевых условиях – мочой своей обильно поливать рану.

  2. jozefina-jr:

    Роман, а еще в аптеке в виде масла (в бутылочках продается), можно по каплям добавлять при принятии ванны.

  3. vellum:

    Дело в том, что хозяйки уже научились обращаться практически с любым мясом. Жесткое старое мясо варят дольше на тихом огне, можно разварить даже жилки. Стек из отечественного мяса получается. надо правильно выбрать кусок, подморозить, тонко нарезать и отбить. На любителя -окунуть в в яичную смесь. А любое мясо будет вкуснее при варке, если его слегка подсолить за сутки примерно. Можно часть мяса сразу подсолить (можно с чесноком), и заморозить, хотя оно хранится хорошо после засолки. Для тушения, конечно вкуснее не соленное мясо, но часто используют и соленное, но тогда блюдо солят в конце. Часто часть мяса не разделывают, как раз откуда стейки, а замораживают, можно на балконе даже, но чаще в сугробе, тогда оно не сохнет при хранении. Но сейчас есть морозильник – это упрощает работу. Разделать на порционные куски, заморозить в морозильном отделении, закупа должно хватить на долго. В качестве заморозки Вы уверены. Это экономит много средств в семейном бюджете и времени. Некоторые хозяйки сразу делают порционно фарш – это очень удобно, если надо быстро приготовить. Жарят и складывают в банку мясо, в холодильнике оно хорошо хранится. Иногда даже умудряются сделать тушенные консервы. Но безопаснее купить готовые консервы. А их сейчас очень много, разных видов. И еще продают разделанное в магазинах (отделы в супермаркетах, базарах), вакуумное, завозное, полуфабрикаты, фарш, иногда уже развешанное и порционных контейнерах. Иногда даже разрезанное на порционные куски. как правило, чем темнее цвет мяса и желтее жир, тем старше животное. Важно – термическая обработка, она убьет микробы и паразиты, если они есть, будет мягче, если сначала на сильном огне до закипания, обжарки, а потом на медленном. Варка в зависимости от вида мяса: курятина – 40 мин., баранина – 1 час., говядина – 2 часа, после закипания. При этом надо помнить, что если не повезло с куском, его надо дольше поварить и потушить (тушить рекомендуют не менее 40 минут и лучше с луком сразу закидывать, будет сочнее). если Вы заинтересованы во вкусном бульоне, то надо положить кусок в холодную воду, будет вкуснее, обязательно снять пенку, при закипании. Если не успели снять пенку долить холодной воды, накипятить, снять пенку или процедить бульон – раньше считалось, что это обязательно. Для этого у хозяек всегда было специальное ситечко. Перелить в чистую кастрюлю бульон через сито. Это защитит и от косточек, если они есть. И еще, часто, если мясо жесткое -бульон выкипает, допускается его разбавлять до нужной отметки, и варить дальше. Обычно это очень концентрированный бульон и разбавленный даже лучше.

  4. vikeshyura:

    lepita, у нас уже сейчас солнышко заходит за линию горизонта в 20:50.

  5. olja:

    Кто про что… Насмеялась от души! Спасибо!